Pastilla para la diabetes podría lograr que el tratamiento sea menos doloroso

Una nueva tecnología llamada Cholestosome ha sido desarrollada por investigadores de la Universidad de Niágara, en los Estados Unidos, quienes intentan una forma alternativa para administrar el medicamento vía oral con pequeñas vesículas que dirijan la insulina a donde tiene que ir sin necesidad de un solo pinchazo. La investigación fue presentada en una reunión de la Sociedad Americana de Química.

El mayor obstáculo para la entrega de la insulina por vía oral es el preludio a través del estómago intacto. Proteínas como la insulina no son rival para el duro entorno, altamente ácido del estómago. Se degradan antes de tener la oportunidad de entrar en los intestinos y luego al torrente sanguíneo en donde se necesitan.

“Un Cholestosome es una partícula neutra a base de lípidos que es capaz de conseguir algunas cosas muy interesantes”, afirma Mary McCourt, Ph.D., líder del equipo de investigación. La nueva táctica permitió encapsular con éxito la insulina utilizando el Cholestosomes patentado desarrollado en el laboratorio McCourt / Mielnicki.

Las nuevas vesículas están hechas de moléculas de lípidos de origen natural, que son bloques de construcción normales de las grasas. Los investigadores dicen que a diferencia de otros portadores de fármacos, estos se basanen lípidos llamados liposomas. “La mayoría de los liposomas deben ser envasados ​​en un recubrimiento de polímero para la protección”, afirma Lawrence Mielnicki Ph.D. de la Universidad de Niagara. “En este caso, sólo estamos utilizando los ésteres de lípidos simples para obtener vesículas con las moléculas de la droga en su interior”, añadió.

El modelado por ordenador mostró que una vez que los lípidos son ensamblados en esferas, forman partículas neutras resistentes al ataque de los ácidos del estómago. Los medicamentos pueden ser cargados en el interior, y los pequeños paquetes pueden pasar a través del estómago sin degradarse. Cuando Cholestosomes llega a los intestinos, el cuerpo lo reconoce como algo que debe ser absorbido. Las vesículas pasan a través de los intestinos, el torrente sanguíneo, y luego los llevan en las células y los separan liberando la insulina.

Para empaquetar más insulina en el Cholestosomes, se determinó el pH óptimo y la fuerza iónica de la solución que contiene el fármaco. Se movieron los candidatos más prometedores a la experimentación con animales y los estudios con ratas mostraron que ciertas formulaciones de Cholestosomes cargadas con insulina tienen una alta biodisponibilidad, lo que significa que las vesículas viajan en el torrente sanguíneo, a donde la insulina tiene que llegar.

El equipo planea ahora optimizar aún más las formulaciones, llevar a cabo más pruebas en animales y desarrollar nuevas asociaciones para avanzar en los ensayos en humanos.